科研人员在靶向α治疗核素211At的研制方面取得新进展
砹是一种极其稀有的元素,自然界中存在的砹都是铀天然放射系衰变产生的,目前还没有已知的砹稳定性同位素。砹的同位素211At, 半衰期7.2 h, 发射的α 粒子线性传能密度(Linear Energy Transfer, LET)高, 在组织中射程短55~80μm,仅相当于6~8个细胞范围,对细胞DNA 的损伤不可修复,是一种理想的靶向α治疗核素(Target Alpha Therapy, TAT)。
中国科学院近代物理研究所核化学科研人员,利用强流超导直线加速器提供的α束流辐照金属铋靶,通过209Bi(α,2n)核反应产生211At同位素,采用高温干法分离工艺将易挥发的211At同位素直接从Bi靶片中蒸馏出来并收集在冷阱中。整个干法蒸馏分离工艺在30分钟内完成,可以获得高比活度和高核纯(>99.999%)的211At产品,且211At的总收率最可达78.5%。并利用ICP-MS和HPGe-γ探测器对211At产品进行了质量分析,Bi、Cu、Zn和Al等杂质元素的含量均较低100 ng/GBq;同时,当入射粒子能量为28.5 MeV时,N(210At)/N(211At)比值为10-5,极毒性核素210Po(210At衰变子体)的含量低于国际放射防护委员会规定的职业摄入量,满足211At后续标记研究的要求。最后,联合四川大学成功实现211At在尼妥珠单抗上的标记,标记率高达94.8%,放射化学纯度96.5%,且体外稳定性测试良好。
总之,科研人员系统研究了211At生产流程的各个环节,包括靶辐照、干蒸馏分离、质量分析以及单抗标记等,确立了完整的生产工艺流程,为后续更大规模生产211At奠定了理论和实验基础。
该工作得到了甘肃省引导科技创新发展专项资金的支持,相关成果以封面文章形式发表在国内化学领域期刊《化学学报》上。
文章链接:http://sioc-journal.cn/Jwk_hxxb/CN/10.6023/A21060266
(核化学室 供稿)
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